阿維菌素縱橫談

阿維菌素，是由日本北里大學大村智等和美國Merck公司首先開發的一類具有殺蟲、殺蟎、殺線蟲活性的十六元大環內酯化合物，由鏈黴菌中灰色鏈黴菌Streptomycesavermitilis發酵產生。我國20世紀80年代末由上海市農藥研究所開發的從廣東揭陽土壤中分離篩選得到7051菌株，後經鑑定證明該菌株與mitilisMa-8460相似，與阿維菌素的化學結構相同。1993年北京農業大學新技術開發總公司立項研究並生產開發此藥。阿維菌素是一種新型抗生素類，具有結構新穎、農畜兩用的特點。隨着人們生活水平的提高以及對綠色食品的呼喚，生物農藥在當前農藥市場中倍受青睞，權威人士預測21世紀將是生物農藥的世紀。據報道歐洲生物農藥將從1997年1億美元的銷售額上升到2004年1.69億美元。阿維菌素是當前生物農藥市場中最受歡迎和具激烈競爭性的新產品。

一、阿維菌素的組成及其系列農藥的類型

天然阿維菌素中含有8個組分，主要有4種即A1a、A2a、B1a和B2a，其總含量≥80%；對應的4個比例較小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其總含量≤20%。目前市售阿維菌素農藥是以abamectin爲主要殺蟲成分(AvermectinB1a+B1b，其中B1a不低於90%、B1b不超過5%)，以B1a的含量來標定。自從1991年害極滅(abamectin)進入我國農藥市場以後，阿維菌素農藥在我國的害蟲防治體系中佔有較重要地位。阿維菌素在我國目前有10餘家企業生產，目前市售的阿維菌素系列農藥有阿維菌素、伊維菌素和甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽。

二、阿維菌素系列藥劑的特性

1、殺蟲譜廣

目前報道阿維菌素殺蟲譜有84種，我國多用來防治蟲體小、世代多、易出現抗藥性的害蟲如梨木蝨、棉蚜等，潛葉性的害蟲如美洲斑潛蠅等，害蟎如二斑葉蟎、茶橙葉蟎、山楂葉蟎和寄主廣、食性雜的害蟲如小菜蛾等。

2、獨特的殺蟲機制

阿維菌素是一種神經毒劑，其機理是作用於昆蟲神經元突觸或神經肌肉突觸的GABAA受體，干擾昆蟲體內神經末梢的信息傳遞，即激發神經未梢放出神經傳遞抑制劑γ-氨基丁酸(GA-BA)，促使GABA門控的氯離子通道延長開放，對氯離子通道具有激活作用，大量氯離子涌入造成神經膜電位超級化，致使神經膜處於抑制狀態，從而阻斷神經未梢與肌肉的聯繫，使昆蟲麻痹、拒食、死亡。因其作用機制獨特，所以與常用的藥劑無交互抗性。

據報道，除GABA受體控制的氯化物通道外，阿維菌素還能影響其他配位體控制的氯化物通道，如Ivermectin可以誘導無GABA能神經支配的蝗蟲肌纖維的膜傳導的不可逆增加。

3、良好的層移活性

層移活性指的是阿維菌素在噴施後能滲入作物葉片組織中，表皮薄壁細胞內形成藥囊，長期貯存，所以阿維菌素有較好的持效期。因爲其良好的層移活性，使得阿維菌素對害蟎、潛葉蠅、潛葉蛾以及其他鑽蛀性害蟲或刺吸式害蟲等常規藥劑難以防治的害蟲有高效。阿維菌素在土壤和水中易降解，並在土壤中被土壤吸附，不會淋溶，無殘留，不會污染環境；在生物體內也無積累和持久性殘留，所以阿維菌素應屬於無公害農藥。阿維菌素還可以通過土壤微生物分解成具有更高活性的衍生物，如對於植物線蟲產生的殺蟲作用。

三、生物體對阿維菌素抗藥性現狀及治理對策

國外研究有關生物體對阿維菌素的抗性及抗性機制有不少報道。1980年Scott和Geoghiou首先發現了抗菊酯類室內汰選家蠅品系(LPR)對abamectin有7.6倍的交互抗性，後研究表明此現象是由於多功能氧化酶(MFO)的代謝增強以及表皮穿透性降低引起，且以表皮穿透性降低爲主要抗性機制，是高度隱性遺傳。1991年Gampos和Dybas發現二斑葉蟎對abamectin有抗性，其抗性也與表皮穿透和氧化代謝有關，且二斑葉蟎對Avermectins的抗性發展與用藥時間長短、其抗性遺傳是常染色體不完全隱性遺傳。李騰武等對小菜蛾進行抗性選育研究發現，小菜蛾對abamectin的抗性遺傳也是常染色體不完全隱性遺傳。argentine和Clark

發現了馬鈴薯甲蟲對Abamectin的抗性，其機制也與多功能氧化酶以及羧酸酯酶有關，其抗性遺傳與小菜蛾和二斑葉蟎有相似之處，即也爲常染色體不完全隱性遺傳。此外還發現三葉草斑潛蠅、小菜蛾、德國蜚蠊種羣爲abamectin都有一定的抗性。